ПЕНТОКСИФІЛІН SR-АПО

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Pentoxifylline

АТ код: C04AD03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії по 400 мг № 20 (10х2) у блістерах (фасування із форми in bulk фірми-виробника Апотекс Інк., Канада)

Діючі речовини: 1 таблетка містить: пентоксифіліну 400 мг

Допоміжні речовини: Гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; в складі плівкової оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171), еритрозин (Е127), віск карнаубський.

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Симптоматичне лікування порушень периферичного кровообігу, які обумовлені:
• хронічними оклюзивними захворюваннями периферичних судин кінцівок;
• діабетичною нейро- та ангіопатією;
• ішемічним інсультом.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки з дати виготовлення препарату “in bulk”.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4080/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПЕНТОКСИФІЛІН SR-АПО

(PENTOXIFYLLINE SR-APO)

 

Склад:

діюча речовина: пентоксифілін;

1 таблетка містить пентоксифіліну − 400 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; в складі плівкової оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171), еритрозин (Е127), віск карнаубський.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04A D03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування порушень периферичного кровообігу, які обумовлені:

·   хронічними оклюзивними захворюваннями периферичних судин кінцівок;

·   діабетичною нейро- та ангіопатією;

·   ішемічним інсультом.

 

Протипоказання.

·   Гіперчутливість до пентоксифіліну або інших ксантинів (зокрема, кофеїну, теофіліну і теоброміну), допоміжних речовин препарату;

·   гострий період інфаркту міокарда;

·   тяжкі порушення серцевого ритму;

·   тяжкі захворювання коронарних артерій;

·   пептична виразка шлунка, наявна або в анамнезі;

·   порфірія;

·   геморагічний діатез;

·   геморагічний інсульт;

·   значний крововилив у сітківку ока;

·   масивна кровотеча, підвищений ризик кровотечі, кровотечі в анамнезі;

·   період вагітності або годування груддю;

·   дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим. Таблетки необхідно приймати, не розжовуючи, одразу після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована початкова доза Пентоксифіліну SR-АПО становить 400 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу 1200 мг.

Після покращання клінічного стану рекомендована підтримуюча доза – 400 мг два рази на добу. При помірних формах захворювання достатньо з самого початку лікування застосовувати по 400 мг (1 таблетка) двічі на добу.

Позитивний ефект лікування можна очікувати вже через 2-4 тижні, але для досягнення максимальної ефективності курс лікування повинен тривати не менше 8 тижнів.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози не потрібна.

Значне порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) − лікування необхідно починати з низьких доз, підбирати дозу індивідуально, збільшувати її поступово, з урахуванням переносимості.

 

Побічні реакції.

Серцево-судинна система: почервоніння шкіри, почервоніння обличчя та/або відчуття жару (припливи), пальпітація, порушення серцевого ритму (в тому числі тахікардія), біль у грудній клітці, стенокардія, артеріальна гіпотензія/гіпертензія (особливо при застосуванні високих доз пентоксифіліну), набряки, задишка.

Центральна нервова система: відчуття нездужання, запаморочення, головний біль, парестезії, порушення сну, в тому числі сонливість/безсоння, тремор, збудження, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, занепокоєння, судоми, асептичний менінгіт (при прийомі високих доз).

Травна система: неприємний присмак у роті, шлунково-кишкові розлади, такі як диспептичні явища, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, печія, регургітація, метеоризм, діарея/запор, відчуття тиску в шлунку, абдомінальний біль, анорексія, посилене слиновиділення, сухість у роті/відчуття спраги.

Гепатобіліарна система: внутрішньопечінковий холестаз, холецистити, жовтяниця, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: зниження рівня фібриногену в крові, збільшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, анемія, апластична анемія, пурпура, в тому числі тромбоцитопенічна, дуже рідко спостерігались випадки кровотечі (наприклад, шкіри, слизових оболонок, носова кровотеча, ретинальні крововиливи).

Реакції гіперчутливості: свербіж, висипання, кропив'янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції з ангіоневротичними набряками або бронхоспазмом, анафілактичним шоком, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Інше: грипоподібні симптоми, біль у горлі/запалення мигдалин глотки, закладеність носа, ларингіти, слабкість внаслідок гіпоглікемії, оталгія, порушення зору, в тому числі, нечіткість зору, відшарування сітківки, кон’юнктивіти, скотома, сльозотеча, ламкість нігтів, біль/судоми у м'язах, зміна маси тіла, біль у спині, пропасниця, підвищена пітливість.

 

Передозування.

Симптоми: нудота, запаморочення, припливи жару, артеріальна гіпотензія, можливі тоніко-клонічні судоми, сонливість, втрата свідомості, пропасниця, збудження, блювання («кавова гуща»), аритмія, арефлексія.

Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична терапія; при необхідності − підтримка або коригування артеріального тиску, підтримка дихання і усунення судом. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат не рекомендується призначати вагітним або пацієнткам, які мають намір завагітніти (крім випадків, коли очікувана користь від застосування препарату переважає над можливим ризиком для плода).

Пентоксифілін і його основні метаболіти виводяться в грудне молоко. Жінкам, які годують груддю, необхідно припинити на період лікування годування груддю.

 

Діти.

Не призначають особам віком до 18 років, оскільки дослідження щодо безпеки й ефективності лікування пентоксифіліном пацієнтів цієї вікової групи не проводилися.

 

Особливості застосування.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

Оскільки пентоксифілін інтенсивно метаболізується в печінці і виводиться нирками, у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв може бути необхідним зменшення добової дози препарату до 1 або 2 таблеток, щоб уникнути накопичення; при вираженій печінковій недостатності також слід зменшити дозу Пентоксифіліну SR-АПО залежно від індивідуальної переносимості препарату.

У разі застосування препарату пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

Пацієнтам з низьким або лабільним артеріальним тиском, з хворобами церебральних та/або коронарних артерій, при порушеннях серцевого ритму, при серцевій недостатності, пацієнтам, що перенесли раніше інфаркт міокарда, Пентоксифілін SR-АПО слід призначати з обережністю, оскільки можливий транзиторний гіпотензивний ефект може призвести до зниження перфузії коронарних/церебральних артерій. У таких випадках дози слід підвищувати поступово.

Пацієнтів із захворюваннями і станами, які супроводжуються ризиком кровотечі (стан після операції, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення згортання крові, одночасне лікування антикоагулянтами (антивітамінами К) та пентоксифіліном), необхідно періодично обстежувати з метою виявлення ознак кровотечі, перевіряти протромбіновий час, гематокрит і концентрацію гемоглобіну, а також кількість лейкоцитів і тромбоцитів.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

Хворим на системний червоний вовчак (СЧВ) або на інші захворювання сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після грунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

У разі тривалого лікування рекомендується контролювати рівень цукру в крові, особливо при застосуванні високих доз препарату. У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру в крові при одночасному прийомі пентоксифіліну. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів.

У пацієнтів літнього віку концентрації пентоксифіліну і його метаболітів у плазмі крові вищі, тому рекомендується ретельно підбирати дози для зменшення ризику розвитку небажаних ефектів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можуть спостерігатися такі порушення з боку нервової системи, як розлад функції зору, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При комбінованому застосуванні пентоксифіліну:

·   з антигіпертензивними препаратами (в тому числі адрено- та гангліоблокаторами) − значно потенціюється їх антигіпертензивна дія; необхідний регулярний контроль артеріального тиску і, можливо, зниження доз антигіпертензивних препаратів;

·   з іншими ксантинами або симпатоміметиками може спостерігатися надмірна стимуляція ЦНС;

·   з теофіліном − підвищення рівня теофіліну в плазмі крові, внаслідок чого збільшувалась ймовірність токсичних побічних ефектів; необхідно стежити за концентрацією теофіліну в сироватці крові, у разі необхідності слід зменшити його дозу;

·   з гіпоглікемічними засобами − може бути необхідна корекція доз зазначених препаратів через ризик розвитку гіпоглікемії; рекомендується частіше вимірювати рівень глюкози крові;

·   з антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними препаратами, кеторолаком, мелоксикамом − підвищується ризик кровотеч; необхідно частіше контролювати протромбіновий час;

·   з циметидином − значно підвищується концентрація пентоксифіліну в плазмі крові та ймовірність його побічних ефектів; інші антагоністи Н2-рецепторів (фамотидин, ранітидин, нізатидин) значно менше впливають на метаболізм пентоксифіліну;

·   з ципрофлоксацином − збільшення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові через гальмування метаболізму пентоксифіліну в печінці: рекомендується вдвічі зменшити дозу пентоксифіліну.

Антацидні засоби не впливають на абсорбцію пентоксифіліну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові завдяки зниженню в’язкості крові, зменшенню агрегації тромбоцитів та одночасному підвищенню еластичності еритроцитів. Все це поліпшує оксигенацію тканин. Механізм, за яким пентоксифілін впливає на покращання реологічних властивостей крові, включає збільшення концентрації АТФ, цАМФ та інших циклічних нуклеотидів в еритроцитах. Крім цього, шляхом гальмування активності фосфодіестерази, що призводить до збільшення концентрації цАМФ, і синтезу тромбоксану пентоксифілін гальмує спонтанну і стимульовану агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo, а також конкурентно стимулює синтез простациклінів (простагландин I2).

Фармакокінетика. Після перорального прийому пентоксифілін абсорбується майже повністю. Початкова максимальна концентрація пентоксифіліну в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому таблеток пролонгованої дії по 400 мг. Пентоксифілін інтенсивно метаболізується, а продукти біотрансформації виводяться, головним чином, нирками. При прийомі препарату після вживання їжі абсорбція пентоксифіліну сповільнюється, але не зменшується.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсулоподібні таблетки рожевого кольору з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням “АРО” на одній стороні та “400” на другій.

 

Термін придатності. 3 роки з дати виготовлення препарату “in bulk”.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачці (фасування із форми “in bulk” фірми-виробника Апотекс Інк, Канада).

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ НВЦ „Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод” (фасування із форми “in bulk” фірми-виробника Апотекс Інк, Канада).